中国科研人员在牛筋果中发现抗阿尔茨海默病的先导化合物

日期:2021-01-22 来源:科技日报

中国科学院昆明植物研究所19日发布一项研究成果:研究人员在牛筋果中发现结构新颖的具有7/6/6/6/5环系的柠檬苦素类化合物,其或可作为阿尔茨海默病治疗的先导化合物。


牛筋果为苦木科植物,生于低海拔山地疏林中。其根也是一味中药,具有清热解毒的功效。阿尔茨海默病是发生在老年期的一种最常见的神经退行性疾病。目前,临床上尚缺乏有效的阿尔茨海默病治愈方法或药物。


近期,中科院昆明植物研究所植物化学生物学团队郝小江课题组与中科院昆明动物研究所姚永刚课题组合作,在牛筋果中发现结构新颖的具有7/6/6/6/5环系的柠檬苦素类化合物。科研人员采用蛋白免疫印迹技术、酶联免疫吸附试验以及细胞转录组测序分析发现,该化合物可通过多靶点起作用。不仅可抑制诱发阿尔茨海默病的关键因素β-淀粉样蛋白的生成,其抑制β-淀粉样蛋白生成的活性还与阳性对照“吉非罗齐”(一种西药)相当。


这是首次发现柠檬苦素类化合物或可作为阿尔茨海默病治疗的先导化合物,为新型阿尔茨海默病药物的研发探索提供新思路。


相关研究成果作为封面文章之一发表在有机化学权威期刊Organic Letters上。


记者了解到,郝小江课题组长期致力于植物源抗早老性痴呆活性物质的发现。此前,他们与中科院昆明动物研究所蔡景霞课题组合作发现“芬克罗酮”,目前已进入二期临床。此外,还与中科院遗传与发育生物学研究所杨崇林课题组合作,发现可促进溶酶体生成的重要活性先导化合物“巨大戟醇酯”等。

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